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【藥品名稱】

通用名稱：注射用氟康唑

英文名稱：Fluconazole for Injection

漢語拼音：Zhusheyong  Fukangzuo

【成份】本品主要成份為氟康唑。

化學(xué)名稱：α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₃H₁₂F₂N₆O

分子量：306.28

輔料：甘露醇、聚乙二醇－400、注射用水。

【性狀】本品為白色或類白色塊狀物或粉末。

【規(guī)格】0.1g

【不良反應(yīng)】
（1）常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。
（2）過敏反應(yīng)  可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。
（3）肝毒性  治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。
（4）可見頭暈、頭痛。
（5）某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。
 ( 6）偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。

【禁    忌】對(duì)本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1）氟康唑與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，因此對(duì)任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。
（2）由于氟康唑主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。
（3）氟康唑目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預(yù)防用藥。
（4）治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。
（5）氟康唑與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。
（6）氟康唑應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。
（7）接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。
（8）腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50％。
（9）使用氟康唑期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。
（10）同時(shí)使用其它藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。
（11）請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．動(dòng)物試驗(yàn)中，本品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。
2．尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時(shí)暫停哺乳。

【兒童用藥】參見【用法用量】，或遵醫(yī)囑。

【老年用藥】腎功能無減退的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見【用法用量】）。

【藥物相互作用】
1．氟康唑與異煙肼或利福平合用時(shí)，可影響氟康唑的血藥濃度。
2．氟康唑與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí)，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖，因此需監(jiān)測(cè)血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。
3．高劑量氟康唑和環(huán)孢素合用時(shí)，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。
4．氟康唑與氫氯噻嗪合用，可使氟康唑的血藥濃度升高。
5．氟康唑與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度約可升高13％，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。
6．氟康唑與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時(shí)，可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，故應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。
7．氟康唑與苯妥英鈉合用時(shí)，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度。
8．氟康唑與咪達(dá)唑侖等短效苯丙二氮卓類藥物合用時(shí)，可引起咪達(dá)唑侖血藥濃度明顯升高，并可出現(xiàn)精神運(yùn)動(dòng)作用。此作用在口服較靜脈注射表現(xiàn)更加明顯。如患者需要同時(shí)接受氟康唑和苯丙二氮卓類藥物治療，應(yīng)考慮減少苯丙二氮卓類藥物的給藥劑量，并對(duì)患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)挠^察。
9．氟康唑與西沙必利合用可能出現(xiàn)心臟不良反應(yīng)，包括尖端扭轉(zhuǎn)型心動(dòng)過速。接受氟康唑治療的患者禁止合用西沙必利。
10．氟康唑與他克莫司合用時(shí)，可引起他克莫司血藥濃度升高，可能導(dǎo)致腎毒性。應(yīng)嚴(yán)密觀察合用氟康唑和他克莫司的患者。
11．氟康唑每日400毫克或更高劑量與特非那丁合用時(shí)，可明顯升高特非那丁的血漿濃度。禁止氟康唑400毫克或更高劑量與特非那丁合用。當(dāng)氟康唑每天給藥劑量低于400毫克并與特非那丁合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)特非那丁的血漿濃度。
12．氟康唑與齊多夫定合用時(shí)，可使后者的血藥濃度升高，應(yīng)觀察與齊多夫定有關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生。
13．氟康唑與阿司咪唑或其他通過細(xì)胞色素P-450系統(tǒng)代謝的藥物合用時(shí)，可導(dǎo)致這些藥物的血清濃度升高。在缺乏明確資料的情況下，當(dāng)與氟康唑合用時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎使用這些藥物，并嚴(yán)密觀察患者。
醫(yī)生應(yīng)注意其他尚未研究但可能發(fā)生的藥物相互作用。

【藥物過量】
曾有氟康唑用藥過量的報(bào)道。氟康唑口服1600mg/日，肝功能化驗(yàn)值上升；口服2000mg/日，出現(xiàn)中樞神經(jīng)障礙（精神錯(cuò)亂、嗜睡、視覺障礙、不眠、惡夢(mèng)、幻覺），多型性紅斑、惡心、嘔吐、肝功能化驗(yàn)值上升。一例年齡為42歲、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200mg后，出現(xiàn)了幻覺和興奮性偏執(zhí)行為。這位患者被收住院后48小時(shí)內(nèi)病情恢復(fù)正常。
對(duì)用藥過量的患者，可只采用對(duì)癥治療（支持療法）。
 氟康唑大部分由尿排出，強(qiáng)迫利尿可能增加其清除率。經(jīng)血液透析治療3小時(shí)，可使氟康唑的血漿濃度降低約50%。

【藥理毒理】 
 1.藥理作用
本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。
本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
2．毒理研究
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：
 致畸作用：大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期研究結(jié)果，雌鼠給予20mg/kg和40mg/kg時(shí)，某些動(dòng)物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動(dòng)物的雌激素水平有關(guān)。
致突變：ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤LS178Y細(xì)胞試驗(yàn)、動(dòng)物骨髓微核試驗(yàn)、人體淋巴細(xì)胞染色體試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
致癌作用：試驗(yàn)進(jìn)行了小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量（約為人體推薦劑量的2～7倍）口服氟康唑24個(gè)月，提示氟康唑無致癌作用。但雄性大鼠接受氟康唑劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續(xù)給藥24個(gè)月，可見動(dòng)物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
 靜脈給予氟康唑100mg，平均血藥峰濃度（C_max）為4.5～8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體液總量。氟康唑血漿蛋白結(jié)合率低（11％～12％），在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎時(shí)，腦脊液中氟康唑的濃度可達(dá)血藥濃度的54％～85％。氟康唑少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原型自尿中排出給藥量的80％以上。血消除半衰期（t1/2）為27～37小時(shí)，腎功能減退時(shí)明顯延長(zhǎng)。
血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑。
 兒童的藥物動(dòng)力學(xué)
已報(bào)道的兒童藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下所示：

*所示為最后一天測(cè)定的結(jié)果

【貯    藏】密閉，在干燥涼暗處（避光并不超過20℃）保存。

【包    裝】抗生素瓶裝；10瓶/中盒、50瓶/中盒。

【有 效 期】24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH01202006-2016Z

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20060048

【生產(chǎn)企業(yè)】
    企業(yè)名稱：山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
    生產(chǎn)地址：山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路
    郵政編碼：276017
    電話號(hào)碼：0539-8257899　8481991
    傳真號(hào)碼：0539-8481990
    售后服務(wù)：0539-8242699
    網(wǎng)　　址：www.yzsydl.cn

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：
1．念珠菌病  用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí)，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。
2．隱球菌病  用于治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。
3．球孢子菌病。
4．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

靜脈滴注。
使用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋（終濃度：2mg/ml）本品后靜脈滴注。
本品靜脈滴注時(shí)最大滴注速率為0.2g/小時(shí)。
成人
（1）播散性念珠菌病  首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持續(xù)4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。
（2）食道念珠菌病  首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)至少3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。
（3）口咽部念珠菌病  首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。
（4）念珠菌外陰陰道炎  單劑量，0.15g。
（5）隱球菌腦膜炎  一次0.4g，一日1次，直至病情明顯好轉(zhuǎn)，然后一次0.2～0.4g，一日1次，用至腦脊液病毒培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰后至少10～12周。或一次0.4g，一日2次，持續(xù)2天，然后一次0.4g，一日1次，療程同前述。    腎功能不全者  若只需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量；需多次給藥時(shí)，第一及第二日應(yīng)給常規(guī)劑量，此后應(yīng)按肌酐清除率來調(diào)節(jié)給藥劑量，如下表Ⅰ所述：
表Ⅰ 肌酐清除率與劑量關(guān)系

小兒治療方案尚未建立。氟康唑?qū)π旱挠绊懭狈Τ渥愕难芯抠Y料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。