山東羅欣藥業集團股份有限公司招標公告
【規 格】（1）0.125g （2）0.25g
【包 裝】鋁塑板；6片／板、8片／板、10片／板、12片／板；1板／盒、2板／盒。
【單 位】板
【批準文號】（1）0.125g 國藥準字H20083370 （2）0.25g 國藥準字H20093927
【藥品名稱】
通用名稱：泛昔洛韋片
英文名稱：Famciclovir Tablets
漢語拼音：Fanxiluowei Pian
【成 份】主要組成成分 本品主要成份為泛昔洛韋。
化學名稱：2-[2-[9-（2-氨基-9H-嘌呤基）]乙基]-1，3-丙二醇二乙酸酯。
化學結構式：
分子式：C14H19N5O4
分子量：321.34
【性 狀】本品為白色至類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。
【適 應 癥】適用于帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。
【規 格】（1）0.125g （2）0.25g
【用法用量】
口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下：
肌酐清除率劑量
≥60ml/min成人每次0.25g，每8小時一次。
40～59 ml/min成人每次0.25g，每12小時一次。
20～39 ml/min成人每次0.25g，每24小時一次。
<20 ml/mi成人每次0.125g，每48小時一次。
肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。
【不良反應】
常見不良反應是頭痛和惡心，此外尚可見下列反應：
1.神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。
2.消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3.全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等。
4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁 忌】對泛昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
1.泛昔洛韋對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。
2.腎功能不全患者應注意調整用法與用量。
3.當本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
4.本品與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品，應確認使用本品后對胎兒或乳兒影響利大于弊。
【兒童用藥】目前對兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定，因此不推薦兒童使用。
【老年用藥】除非有腎功能不全，用藥劑量可不變。
【藥物相互作用】
在臨床上并未發現明顯的藥理學的相互作用。丙磺舒及其它影響腎臟生理的藥物也能影響噴昔洛韋的血藥濃度。
【藥物過量】
尚無泛昔洛韋急性服藥過量的報道。如果發生應給予相應的對癥及支持治療。血漿中噴昔洛韋可采用血液透析法清除，在進行4小時血透后，血漿濃度可下降75%。
【藥理毒理】
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。
在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒有抑制作用（按作用強弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。
病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生。常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。
【藥代動力學】
泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙酰基-6-去氧類似物，口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。國外對12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結果表明，泛昔洛韋的絕對生物利用度為77±8%，12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后，噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L，穩態分布容積為85.3±10.8L。當血藥濃度在0.1-20μg/ml范圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%，全血/血漿分配比率接近于1。
據國外文獻報道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8μg/ml，達峰時間為0.9±0.5h，血藥濃度--時間曲線下面積為8.6±1.9μg·h/ml,血漿消除半衰期為2.3±0.4h。
食物對生物利用度無明顯影響。口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。
泛昔洛韋口服后在體內經由醛類氧化酶轉化為噴昔洛韋而發揮作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血和尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。
泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。
腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降。
國內泛昔洛韋藥代動力學研究結果與國外研究結果基本一致。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】鋁塑板；6片／板、8片／板、10片／板、12片／板；1板／盒、2板／盒。
【有 效 期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】（1）0.125g 國藥準字H20083370 （2）0.25g 國藥準字H20093927
【生產企業】
企業名稱：山東羅欣藥業集團股份有限公司
生產地址：山東省臨沂高新技術產業開發區羅七路
郵政編碼：276017
電話號碼：0539-8257899 8481991
傳真號碼：0539-8481990
售后服務：0539-8242699
網 址：www.yzsydl.cn
適用于帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。
口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下：
肌酐清除率 劑 量
≥60ml/min 成人每次0.25g，每8小時一次。
40～59 ml/min 成人每次0.25g，每12小時一次。
20～39 ml/min 成人每次0.25g，每24小時一次。
<20 ml/min 成人每次0.125g，每48小時一次。
肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。
