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警告：胎兒毒性

    直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可能會(huì)對(duì)處于發(fā)育階段的胎兒造成損害或?qū)е滤劳觥Ｒ虼耍坏┌l(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)立即停用本品。

【藥品名稱】

 通用名稱：卡托普利片

 英文名稱：Captopril Tablets

 漢語(yǔ)拼音：Katuopuli Pian

【成    份】本品主要成分為卡托普利。

 化學(xué)名稱：1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-丙酰基]-L-脯氨酸                                  

 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

  分子式：C₉H₁₅NO₃S

  分子量：217.29

【性    狀】本品為白色或類白色片，其中一面有十字刻痕。

【規(guī)    格】25mg   

【不良反應(yīng)】

1.臨床試驗(yàn)

    卡托普利的臨床試驗(yàn)中報(bào)告的不良事件如下（患者人數(shù)約為7000例）：

(1)皮膚：皮疹，通常伴有瘙癢、有時(shí)伴發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛和嗜酸性粒細(xì)胞增多，發(fā)生率4-7%，取決于患者腎臟狀態(tài)和藥物劑量，通常發(fā)生于治療開始后4周內(nèi)，常為斑丘疹，少見蕁麻疹，通常癥狀輕微，減量、停藥或給抗組胺藥后消失。約2%的患者會(huì)發(fā)生不伴皮疹的瘙癢。7%-10%的皮疹患者伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體（ANA）陽(yáng)性。也有報(bào)道過可逆性的藥物相關(guān)性類天皰瘡樣病變和光敏感。≥0.5%的患者發(fā)生面部潮紅或蒼白。(2)心血管：約1%的患者發(fā)生低血壓，心動(dòng)過速，胸痛和心悸。心絞痛，心肌梗死、雷諾綜合征和充血性心力衰竭各發(fā)生于≤0.3%的患者。(3)胃腸道：約2%-4%的患者（具體取決于腎臟狀態(tài)和劑量）發(fā)生味覺障礙或味覺遲鈍。(4)血液學(xué)：貧血，血小板減少，全血細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少/粒細(xì)胞缺乏癥。(5)免疫學(xué)：約0.1%患者發(fā)生血管性水腫：包括面部、四肢、口唇、粘膜、舌、聲門或咽喉的血管性水腫，建議患者立即報(bào)告醫(yī)生。累及上呼吸道的血管性水腫可引起致命性的氣道阻塞。(6)呼吸道：0.5%-2%的患者發(fā)生了咳嗽。(7)腎臟：腎功能損害、腎功能衰竭、腎病綜合征、多尿、少尿和尿頻很少見（≤0.2%），與用藥的關(guān)系不明確。蛋白尿。(8)約0.5%-2%的患者發(fā)生了以下事件，但與對(duì)照試驗(yàn)中使用的安慰劑或其他治療相比，發(fā)生率未見升高：胃部刺激反應(yīng)；腹痛；惡心；嘔吐；腹瀉；食欲不振；便秘；口腔潰瘍；消化道潰瘍；頭暈，頭痛，萎靡不振；疲倦；失眠；口干；呼吸困難；脫發(fā)；感覺異常。

2.上市后經(jīng)驗(yàn)

    下面按照身體系統(tǒng)列出了本品上市后報(bào)告的臨床不良事件。在這種環(huán)境下，不能準(zhǔn)確判斷發(fā)生率或因果關(guān)系：

(1)一般情況：乏力；男性乳房發(fā)育。(2)心血管：心跳驟停；腦血管意外或功能不全；心率快而不齊；體位性低血壓；暈厥，由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)。(3)皮膚：大皰性天皰瘡，多形性紅斑（包括Stevens-Johnson綜合征），剝脫性皮炎。(4)       胃腸道：胰腺炎，舌炎，消化不良。(5)血液學(xué)：貧血，包括再生障礙性貧血和溶血性貧血；白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)。(6)肝膽：黃疸，肝炎，包括肝臟壞死的罕見病例，膽汁淤積。(7)代謝：癥狀性低鈉血癥。(8)肌肉骨骼：肌痛，肌無力。(9)神經(jīng)/精神：共濟(jì)失調(diào)，意識(shí)模糊，抑郁，緊張，嗜睡。(10)呼吸道：支氣管痙攣，嗜酸性粒細(xì)胞增多性肺炎，鼻炎。(11)特殊感覺：視力模糊。(12)泌尿生殖系：陽(yáng)痿。(13)與使用其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑時(shí)一樣，曾報(bào)告發(fā)生一種具有下列表現(xiàn)的綜合征：發(fā)熱、肌痛、關(guān)節(jié)痛、間質(zhì)性腎炎、血管炎、皮疹或其他皮膚病表現(xiàn)、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血沉（ESR）升高。(14)胎兒/新生兒發(fā)病率和死亡率：妊娠期間使用ACE抑制劑曾引起胎兒和新生兒損害，包括低血壓、新生兒顱骨發(fā)育不全、無尿、可逆性或不可逆性腎功能衰竭和死亡。也曾報(bào)告過羊水過少，據(jù)推測(cè)，是胎兒腎功能下降所致；這種情況下的羊水過少與胎兒肢體攣縮、顱面部畸形及肺發(fā)育不全相關(guān)。也曾報(bào)告過早產(chǎn)、宮內(nèi)生長(zhǎng)遲緩和動(dòng)脈導(dǎo)管未閉。最近的文獻(xiàn)報(bào)告，當(dāng)藥物暴露僅限于早孕期間時(shí)，曾發(fā)生過早產(chǎn)、動(dòng)脈導(dǎo)管未閉及其他心臟結(jié)構(gòu)畸形，以及神經(jīng)系統(tǒng)畸形。

3.   實(shí)驗(yàn)室檢查

   (1)血清電解質(zhì)：高鉀血癥，可能會(huì)發(fā)生血鉀輕度升高，尤其是伴腎功能損害的患者。(2)低鈉血癥：特別是接受低鈉膳食或者合并使用利尿劑的患者。(3)尿素氮（BUN）/血清肌酐：BUN或血清肌酐濃度一過性升高，特別是容量或鹽耗竭的患者，或伴腎血管性高血壓的患者。常為暫時(shí)性，在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓的患者在血壓迅速下降后易出現(xiàn)。長(zhǎng)期或顯著升高的血壓迅速下降會(huì)導(dǎo)致腎小球?yàn)V過率降低，繼而導(dǎo)致BUN或血清肌酐水平升高。(4)血液學(xué)：有ANA陽(yáng)性報(bào)道。(5)肝功能檢查：血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶和血清膽紅素升高。

【禁   忌】

   1.對(duì)卡托普利或任何一種輔料，或其他ACE抑制劑過敏者禁用本品（例：在其他任何一種ACE抑制劑治療期間曾發(fā)生血管性水腫的患者）。2.妊娠中晚期禁用本品。一旦發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)立即停用本品。3.在糖尿病或腎功能損害（GFR＜60 mL/min/1.73 m2）的患者中，禁止ACE抑制劑與含有阿利吉侖的藥物合用。

【注意事項(xiàng)】胃中食物可使本品吸收減少30-40%，故宜在餐前1小時(shí)服藥。

1.類過敏反應(yīng)和可能相關(guān)反應(yīng)

    可能由于ACE抑制劑影響類花生酸及多肽（包括內(nèi)源性的緩激肽）的代謝，所以接受ACE抑制劑（包括卡托普利）的患者可能會(huì)發(fā)生各種不良反應(yīng)，其中包括一些嚴(yán)重不良反應(yīng)。

   (1)頭面部血管性水腫：曾有接受ACE抑制劑（包括卡托普利）治療的患者發(fā)生血管性水腫的。發(fā)生水腫的部位包括四肢、面部、口唇、粘膜、舌、聲門和咽喉。如果血管性水腫累及舌、聲門和咽喉，則可能會(huì)發(fā)生致命的氣道阻塞。因此應(yīng)該立即給予緊急治療，治療方法包括但不局限于停用本品，迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3-0.5ml。累及面部、口腔粘膜、口唇和四肢的水腫通常在停用卡托普利后即可消失；僅少數(shù)病例需要接受醫(yī)學(xué)治療。(2)腸內(nèi)血管性水腫：罕見情況下，接受ACE抑制劑治療的患者會(huì)發(fā)生腸內(nèi)血管性水腫。這些患者的表現(xiàn)為腹痛（有或無惡心或嘔吐）；在某些情況下，既往無面部血管性水腫的病史，C-1酯酶水平正常，根據(jù)腹部CT掃描或B超診斷，或手術(shù)診斷，停用ACE抑制劑后癥狀消失。接受ACE抑制劑治療的患者出現(xiàn)腹部疼痛，鑒別診斷中應(yīng)包括腸內(nèi)血管性水腫。(3)脫敏期間的類過敏反應(yīng)：2例同時(shí)接受另一種ACE抑制劑（依那普利）的患者在給予膜翅目毒液脫敏治療時(shí)，發(fā)生了危及生命的類過敏反應(yīng)。這些反應(yīng)在暫停給予ACE抑制劑后消失，但在無意之中再激發(fā)時(shí)再次出現(xiàn)。因此，在接受ACE抑制劑治療的患者中，進(jìn)行這些脫敏操作應(yīng)保持謹(jǐn)慎。(4)高通量透析/脂蛋白吸附透析膜暴露期間的類過敏反應(yīng)：在接受高通量透析膜進(jìn)行血液透析且合并使用ACE抑制的患者中，曾發(fā)生類過敏反應(yīng)。在采用硫酸葡聚糖吸附低密度脂蛋白的透析患者中，也曾報(bào)告過類過敏反應(yīng)。對(duì)于這些患者，應(yīng)考慮使用其他類型的透析膜，或使用其他種類的藥物。

2.中性粒細(xì)胞減少/粒細(xì)胞缺乏

   使用卡托普利曾引起骨髓增生不良，從而導(dǎo)致中心粒細(xì)胞缺乏（<1000/mm3），其中約一半患者發(fā)生了全身或口腔感染，或者粒細(xì)胞缺乏癥的其它癥狀特征。

   中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)取決于患者的臨床狀況：

   腎功能正常（Crs<1.6 mg/dL且不伴有膠原血管病）的高血壓患者中，中性粒細(xì)胞減少很罕見（<0.02%）。

   在有一定程度的腎功能損害（血清肌酐至少1.6 mg/dL）且不伴有膠原血管病的患者中，臨床試驗(yàn)顯示，中性粒細(xì)胞減少的風(fēng)險(xiǎn)約為0.2%。比單純性高血壓患者的相應(yīng)發(fā)生率高15倍。這些患者每日服用的卡托普利劑量相對(duì)較高，尤其應(yīng)考慮到其腎功能的減退。對(duì)于腎功能衰竭的患者，別嘌呤醇與卡托普利合用曾發(fā)生中性粒細(xì)胞減少，故應(yīng)加強(qiáng)警惕。

   在腎功能損害伴有膠原血管病（例如，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，硬皮病）的患者中，臨床試驗(yàn)顯示，中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率為3.7%。

   中性粒細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，通常在卡托普利治療開始后3－12周出現(xiàn)，以10-30天最顯著，一般來說，中性粒細(xì)胞在卡托普利停用約2周后恢復(fù)正常。只有臨床病情復(fù)雜的患者才會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重感染。約13%的中性粒細(xì)胞減少病例發(fā)生死亡，但幾乎所有死亡病例都發(fā)生在有嚴(yán)重疾病的患者中，有膠原血管病、腎功能衰竭、心力衰竭或接受免疫抑制劑治療，或以上復(fù)雜因素并存的患者。

   在對(duì)高血壓或心力衰竭患者進(jìn)行評(píng)價(jià)時(shí)，都應(yīng)該同時(shí)進(jìn)行腎功能評(píng)價(jià)。

   如果腎功能損害的患者服用卡托普利，應(yīng)該在治療開始前進(jìn)行白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)檢查，最初3個(gè)月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時(shí)隨即檢查。

   如果患者有膠原蛋白病（如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡），或正在服用其他已知對(duì)白細(xì)胞或免疫應(yīng)答有影響的藥物，特別是當(dāng)腎功能受損時(shí)，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多，必須在評(píng)估獲益和風(fēng)險(xiǎn)后才能使用卡托普利，開始用藥后應(yīng)謹(jǐn)慎。

    一般情況下，在停用本品及其他藥物通常都會(huì)使白細(xì)胞計(jì)數(shù)迅速恢復(fù)正常,因此，在確認(rèn)患者中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3）后，醫(yī)生應(yīng)停用卡托普利，并對(duì)患者的病程密切隨訪。

3.蛋白尿

   常發(fā)生于治療開始8個(gè)月內(nèi)。

   接受本品治療的患者中，約0.7%可見尿蛋白總量超過1g/天。其中，約90%既往有腎臟病的證據(jù)，或本品治療劑量相對(duì)較高（超過150 mg/天），或這兩個(gè)因素并存。

   有蛋白尿的患者中，大約1/5出現(xiàn)腎病綜合癥，多數(shù)情況下，無論是否繼續(xù)服用本品，大多數(shù)病例蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)會(huì)減少。腎功能指標(biāo)（如尿素氮和血清肌酐）很少受影響，療程不受影響。

       如果患者既往有腎臟病，或卡托普利用藥劑量超過150mg/天，應(yīng)在治療開始前估測(cè)尿蛋白（首次晨尿試紙法檢測(cè)），并定期檢測(cè)尿蛋白，建議尿蛋白檢查每月一次。如果使用本品時(shí)蛋白尿逐漸加重，應(yīng)暫停本品或減少用量。

4.低血壓

    高血壓患者罕見發(fā)生過度低血壓，但鹽/容量耗竭患者（例如嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或接受大量利尿劑治療的患者）、心力衰竭患者或進(jìn)行腎臟透析的患者服用卡托普利后可能會(huì)發(fā)生低血壓。

    短暫性低血壓反應(yīng)不是進(jìn)一步用藥的禁忌癥，一旦血壓升高后，即可繼續(xù)用藥。

    心力衰竭的患者血壓通常正常或偏低，此類患者服用卡托普利后可出現(xiàn)一過性的血壓降低，其中平均血壓的下降程度超過20%的患者約占心力衰竭患者總數(shù)的一半。這種一過性低血壓多見于首劑本品后，通常患者可良好耐受，不會(huì)引起癥狀，或僅引起短暫的、輕微的頭暈，但仍有極少數(shù)的患者發(fā)生過心率失常或傳導(dǎo)阻滯。約有3.6%的心力衰竭患者由于發(fā)生低血壓而停用卡托普利。

    由于此類患者服用卡托普利后有可能會(huì)導(dǎo)致血壓降低，因此在首次接受卡托普利治療時(shí)，應(yīng)對(duì)其進(jìn)行密切的醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)。

    以6.25mg或12.5mg（每日2次或3次）的初始劑量服用本品時(shí)，可以將低血壓反應(yīng)降至最低。在初始劑量后，應(yīng)至少進(jìn)行1小時(shí)的醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)。治療開始后的最初2周內(nèi)，以及卡托普利和/或利尿劑的劑量增加時(shí)，應(yīng)密切隨訪患者。

    發(fā)生低血壓本身并不是停用卡托普利的原因。心力衰竭患者在首次接受卡托普利治療時(shí)，其舒張壓通常都會(huì)出現(xiàn)一定程度的降低，而且這種舒張壓的降低對(duì)患者是有利的。治療早期的下降幅度最大，1-2周內(nèi)穩(wěn)定，通常在2個(gè)月內(nèi)恢復(fù)到治療前水平，不伴有療效的下降。

5.胎兒/新生兒發(fā)病率和死亡率

    在妊娠期用藥時(shí)，ACE抑制劑可危害胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡。如果發(fā)現(xiàn)患者已妊娠，應(yīng)盡快停用本品。

6.肝功能衰竭

    對(duì)于肝功能衰竭，據(jù)報(bào)道用ACE抑制劑治療時(shí)，有極少數(shù)表現(xiàn)為膽汁性黃疸和肝細(xì)胞損害和（有時(shí)）致死病例，該癥狀的機(jī)制尚不清楚。出現(xiàn)黃疸或肝酶明顯升高的患者應(yīng)該停止用ACE抑制劑治療，并接受適當(dāng)?shù)尼t(yī)學(xué)隨訪。

7.腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的雙重阻斷

    ACE抑制劑、血管緊張素II受體阻滯劑或阿利吉侖的合用會(huì)增加低血壓、高鉀血癥及腎功能下降（包括急性腎功能衰竭）的風(fēng)險(xiǎn)。因此，不建議通過合用ACE抑制劑、血管緊張素II受體阻滯劑或阿利吉侖對(duì)RAAS進(jìn)行雙重阻斷。

8.腎功能損害

    高血壓：合并腎臟疾病，尤其是有重度腎動(dòng)脈狹窄的患者，在使用卡托普利進(jìn)行降壓治療后，會(huì)出現(xiàn)尿素氮和血清肌酐的升高，這些升高一般在停藥后可以逆轉(zhuǎn)。此時(shí)可能需要降低卡托普利的劑量和/或停用利尿劑，必要時(shí)停用本品。但對(duì)部分患者而言，保持充足的腎臟灌流同時(shí)將血壓恢復(fù)到正常水平幾乎不可能。

    心力衰竭：接受卡托普利長(zhǎng)期治療的患者，約20%的患者尿素氮和血清肌酐穩(wěn)定升高，較正常值或基線值高20%。只有不足5%的患者（通常是既往存在重度腎臟病的患者）因?yàn)榧◆M(jìn)行性升高而需要終止本品治療。隨后的改善很可能取決于患者的基礎(chǔ)腎臟疾病的嚴(yán)重程度。

    由于本品主要通過腎臟排泄，因此在腎功能損害的患者中，本品排泄率下降，應(yīng)采用較小劑量或較低的給藥頻率，每次采用較小的增幅，緩慢遞增（1周或2周一次）。

    腎功能損害患者，若須同時(shí)用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時(shí)，將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。

9.高鉀血癥

    接受ACE抑制劑（包括卡托普利）治療的一些患者中，曾發(fā)現(xiàn)血鉀升高。接受ACE抑制劑治療時(shí)，有發(fā)生高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)的患者包括腎功能損害、糖尿病患者、合并使用保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽替代物或正服用其他會(huì)引起血鉀升高藥物的患者。與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。

10.咳嗽

    所有ACE抑制劑的使用中，都有患者發(fā)生咳嗽報(bào)道。這種咳嗽的特征是無痰、持續(xù)性，停藥后緩解。咳嗽的鑒別診斷中，應(yīng)包括ACE抑制劑誘發(fā)的咳嗽。

11.手術(shù)/麻醉

    患者在接受大手術(shù)或采用可產(chǎn)生低血壓的藥物實(shí)施麻醉期間，卡托普利可阻斷代償性腎素釋放引起的血管緊張素II形成。如果發(fā)生低血壓，而且認(rèn)為低血壓是這種機(jī)制導(dǎo)致，則可以采用擴(kuò)容進(jìn)行糾正。

12.下列情況慎用本品：

    (1)骨髓抑制。(2)腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。(3)血鉀過高。(4)腎功能損害而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留，必須在評(píng)估獲益和風(fēng)險(xiǎn)后才能使用。(5)主動(dòng)脈瓣狹窄，此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少。(6)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時(shí)首劑使用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。

13.若內(nèi)包裝開封或破損，請(qǐng)勿使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.   孕婦用藥  本品能通過胎盤，孕婦使用本品可影響胎兒發(fā)育，引起胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用。

2.   哺乳期婦女用藥  本品可排入乳汁，乳汁中卡托普利的濃度約為母體血液濃度的1%。由于哺乳期的嬰兒服用卡托普利后可能會(huì)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，在做出停止哺乳或停止用藥的決定時(shí)，應(yīng)將本品對(duì)母親的重要性考慮在內(nèi)。

【兒童用藥】

    在子宮內(nèi)暴露于卡托普利的新生兒：如果發(fā)生少尿或低血壓，應(yīng)將注意力集中在血壓支持和腎灌注上。作為逆轉(zhuǎn)低血壓和/或代替已經(jīng)異常的腎功能的方法，可能需要換血療法或透析。

    盡管血液透析可以將成人血液循環(huán)中的卡托普利清除，但是，在通過血液透析從新生兒或兒童血液循環(huán)中清除卡托普利的有效性方面尚無足夠數(shù)據(jù)。腹膜透析不能有效地清除卡托普利；尚無換血治療從全身血液循環(huán)中清除卡托普利的信息。

    本品在兒童患者中的有效性和安全性尚未建立。文獻(xiàn)中報(bào)道的卡托普利在兒童中使用的經(jīng)驗(yàn)有限；基于體重的劑量通常與成年人相當(dāng)或低于后者。

    嬰兒特別是新生兒可能對(duì)卡托普利的血流動(dòng)力學(xué)不良影響更加敏感。曾有報(bào)告本品在嬰兒可引起血壓過度、持久以及無法預(yù)測(cè)的降低伴少尿與抽搐。

    本品僅限用于其他降壓治療無效的兒科病人。

【老年用藥】老年人對(duì)降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。

【藥物相互作用】

1.利尿劑：接受利尿劑治療的患者，特別是近期開始給予利尿劑治療的患者，以及接受嚴(yán)格的限鹽膳食或進(jìn)行透析的患者，偶爾會(huì)發(fā)生血壓的急劇下降，通常見于本品首劑后的第一個(gè)小時(shí)內(nèi)。

與利尿藥同時(shí)使用使降壓作用增強(qiáng)，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。

2.有擴(kuò)血管活性的藥物：同用可能致低血壓。因此在本品治療開始前，如有可能，應(yīng)停止使用硝酸甘油或者其他的硝酸鹽類藥物（用于治療心絞痛）或者具有擴(kuò)血管活性的其他藥物。如果在接受本品治療期間合用這些藥物，則應(yīng)謹(jǐn)慎給予，且從較低劑量開始。

3.引起腎素釋放的藥物：能夠引起腎素釋放的降壓藥可放大卡托普利的藥效。例如，利尿劑（如噻嗪類）可能激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)。

4.影響交感神經(jīng)活性的藥物：在接受本品單獨(dú)治療或者合用利尿劑治療的患者中，交感神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)于血壓支持尤為重要。與影響交感神經(jīng)活性的藥物（神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑）以及β受體阻滯劑合用都會(huì)引起降壓作用加強(qiáng)，應(yīng)謹(jǐn)慎。

5.升血鉀藥物：由于卡托普利會(huì)降低醛固酮生成，因此，可能發(fā)生血鉀升高。保鉀利尿劑如螺內(nèi)酯、氨苯碟啶、阿米洛利或補(bǔ)鉀劑只能用于明確的低鉀血癥，使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)橥每赡軙?huì)引起血鉀明顯升高。含鉀的鹽替代物也應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

6.內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑：非甾體抗炎藥NSAIDs可能會(huì)減弱ACE抑制劑（包括卡托普利）的降壓作用。吲哚美辛可降低本品的降壓作用，特別是在低腎素性高血壓的情況下。其他非甾體類抗炎藥（例如阿司匹林）可能也有這種作用。老年患者、容量衰竭患者（包括接受利尿劑治療的患者）或腎功能損害的患者，合并使用NSAIDs（包括選擇性環(huán)氧酶2 （COX-2）抑制劑）和ACE抑制劑（包括卡托普利），可能會(huì)導(dǎo)致腎功能惡化（包括可能發(fā)生的急性腎功能衰竭）。這些影響通常是可逆性的。對(duì)于接受卡托普利和NSAID治療的患者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)腎功能。

7.鋰劑：在合用鋰劑和ACE抑制劑的患者中，曾報(bào)告血清鋰水平升高和鋰中毒癥狀。合用這些藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并且建議經(jīng)常監(jiān)測(cè)血清鋰水平。如果同時(shí)合用利尿劑，鋰中毒的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)增加。

8.降糖藥物：ACE抑制劑（包括卡托普利）可增強(qiáng)胰島素及口服降糖藥（例如磺脲類）在糖尿病患者中的降糖作用。

9.腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的雙重阻斷

  臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，通過合用ACE抑制劑、血管緊張素II受體阻滯劑或阿利吉侖對(duì)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）進(jìn)行雙重阻斷時(shí)，與只使用一種作用于RAAS的藥物相比，不良事件（例如低血壓、高鉀血癥和腎功能下降（包括急性腎功能衰竭））的發(fā)生率升高。大多數(shù)病人接受兩種RAAS抑制劑聯(lián)合治療比單一療法沒有獲得額外的好處。一般來說，應(yīng)避免聯(lián)合使用RAAS抑制劑。對(duì)于接受本品及其他影響RAAS的藥物治療的患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓、腎功能及電解質(zhì)。

  糖尿病腎病患者禁止合用ACE抑制劑和血管緊張素II受體阻滯劑。

  腎功能損害（腎小球?yàn)V過率GFR＜60ml/min）的患者應(yīng)避免合用阿利吉侖和本品。

10.藥物/實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用

  本品可引起尿丙酮檢查假陽(yáng)性。

11.與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)。

【藥物過量】逾量可致低血壓，發(fā)生藥物過量時(shí)，應(yīng)首先考慮糾正低血壓。應(yīng)立即停藥，在對(duì)患者進(jìn)行血壓恢復(fù)時(shí)，可以選擇通過靜脈輸注生理鹽水?dāng)U容以糾正。

成人血液循環(huán)中的卡托普利可以通過血液透析清除，但目前尚無足夠的數(shù)據(jù)證明血液透析對(duì)新生兒或兒童體內(nèi)卡托普利的清除同樣有效。腹膜透析無法有效清除血液循環(huán)中的卡托普利，目前尚不清楚替換血療法是否可清除體內(nèi)的卡托普利。

【藥理毒理】

    藥理：本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。

    毒理：器官發(fā)育時(shí)的卡托普利動(dòng)物研究沒有顯示出致畸作用，但卡托普利在幾種動(dòng)物體內(nèi)產(chǎn)生了胎兒毒性，包括晚期妊娠胎兒死亡、生長(zhǎng)阻滯和大鼠產(chǎn)后死亡。根據(jù)安全性藥理學(xué)、重復(fù)用藥毒理學(xué)、遺傳毒性和致癌性的傳統(tǒng)研究，臨床前數(shù)據(jù)表明對(duì)人類沒有其他特定的危害。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，大約1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6-12小時(shí)。胃中食物可使本品吸收減少30-40%，故宜在餐前1小時(shí)服藥。血循環(huán)中本品的25%-30%與蛋白結(jié)合。血液中的表觀清除半衰期短于3小時(shí)。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，超過95%的吸收劑量經(jīng)尿液消除；約40%-50%以原形排出；其余為代謝物（卡托普利的二硫化物二聚體和卡托普利—半胱氨酸二硫化物），可在血液透析時(shí)被清除。腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。

    本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

【貯    藏】遮光，25℃以下密封保存。

【包    裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶。         

【有 效 期】24個(gè)月     

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH07662019    

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19993513

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司              

生產(chǎn)地址：山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路

郵政編碼：276017                                    

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1. 高血壓；2. 心力衰竭。

    視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。

    高血壓

    治療開始前，需要考慮近期降壓藥物治療情況、血壓升高的程度、限鹽及其他臨床情況。

     初始劑量口服一次12.5mg，每日2-3次。如果在1周或2周后仍未獲得滿意的血壓降低，則可以將劑量增加為一次50mg，每日2-3次。單獨(dú)使用本品時(shí)，同時(shí)給予限鈉措施于患者有利。

   用于治療高血壓的劑量通常不超過50mg，每日3次。如果按照此劑量治療1至2周后，血壓沒有得到滿意的控制（未合用利尿劑），則應(yīng)添加中等劑量的噻嗪類利尿劑（例如，氫氯噻嗪，每日25mg）。利尿劑的劑量可以根據(jù)血壓控制情況考慮每隔1周或2周增加1次，直至達(dá)到目標(biāo)血壓。

    如果在已經(jīng)接受利尿劑治療的患者中開始使用本品，應(yīng)在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)下開始治療。

    對(duì)于重度高血壓（例如急進(jìn)型高血壓或惡性高血壓）患者，暫時(shí)停用目前降壓治療不現(xiàn)實(shí)，或需立即將血壓降至正常水平時(shí)，則應(yīng)繼續(xù)使用利尿劑，但需停用其他正在治療的降壓藥物，在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)下，立即開始本品25mg每日2次或3次治療。

    如果患者臨床需要，可以在動(dòng)態(tài)醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下，按照每24小時(shí)或更短的時(shí)間增加本品的每日劑量，直至獲得滿意的血壓控制或者直至本品的最高劑量。按照此種方案給藥時(shí)，可能還需要使用更強(qiáng)的利尿劑，如呋塞米。

    心力衰竭

    本品必須在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)下開始治療。

     治療開始前，若此前曾充分接受利尿劑治療，可能存在低鈉和/或低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，可最大程度地降低  低血壓反應(yīng)的程度和持續(xù)時(shí)間，以后密切監(jiān)測(cè)，并逐步增加至常用量。

    大多數(shù)患者的初始劑量為一次12.5mg每日2-3次，應(yīng)依據(jù)患者的反應(yīng)、臨床狀態(tài)和耐受性調(diào)整維持劑量,必要時(shí)逐漸增至50mg，每日2-3次。劑量遞增應(yīng)至少間隔2周來評(píng)估患者的反應(yīng)。最高可至150mg每天，分2-3次服用。